Across
- 4. โครงสร้างคล้ายยากลุ่ม anticholinergic drug สามารถเกิด anticholinergic side effect เช่น ปากแห้ง ท้องผูก ปัสสาวะคั่ง เป็นต้น
- 6. เป็น analog ของ Lidocaine โดยมีการเติมหมู่ methyl ที่ตำแหน่ง α ของกลุ่ม amino และไม่มี N-ethyl group
- 7. เป็น lipophilicity สูง เพราะมีหมู่ haloalkyl ในโมเลกุล
- 8. benzothaizepine derivatives,มี Benzothaizepine ring ที่ตำแหน่ง C3 ต้องแทนที่ด้วย Ester หรือ ether เพื่อเกิดปฏิกิริยา Deacetylation ได้ Active metabolite ที่ยังคงมีฤทธิ์ 1/4
- 9. เป็น Nonselective beta-adrenergic blocker ใช้รักษา digoxin-induced ventricular arrhythmias
- 11. พบว่า L(-)-enantiomer มีฤทธิ์ทั้ง beta-blocking และ potassium channel blocking activity
- 13. phenylalkylamine derivertives,เปลี่ยนจาก Dimethoxyphenyl group เป็น Benzazepinone จะไม่มีฤทธิ์ Calcium channel blocker แต่จะมีฤทธิ์ SA node blocker ทำให้รักษา Cardiac arrhythmia ได้
- 14. ออกฤทธิ์ได้แรงเนื่องจากสามารถเปลี่ยนเป็น active drugs (MODE และ ODE) ซึ่งออกฤทธิ์ได้เทียบเท่าและแรงกว่า parent drugs
- 15. tosylate เป็น Quaternary amine ทำให้ดูดซึมไม่ดีในทางเดินอาหาร ,Adrenergic neuronal blocking agent ทำให้ Norepinephrine หลั่งมากขึ้น,มี Bromide ในโครงสร้าง
Down
- 1. s-enantiomer จะมีฤทธิ์ beta-adrenergic blocking activity และมีฤทธิ์ anti arrhythmic สูงกว่า R-enantiomer ประมาณ 40 เท่า
- 2. เป็น amide bio-isosteric ของ Procaine แต่มีความคงตัวมากกว่า ยาอาจทำให้เกิด lupus like syndrome
- 3. epileptic seizures ยับยั้งการทำงานของ voltage dependent sodium channel ห้ามฉีดเข้ากล้ามเนื้อ เพราะจะทำให้กล้ามเนื้อบริเวณที่ฉีดตาย (necrosis)
- 5. benzofuran noniodinated derivative ของ Amiodarone โดยการเติม Methylsulfonamide และ Dibutyl groups ทำให้ Lipophilicity และ Neurotoxic ลดลง
- 10. โครงสร้างหลักคือ Benzofuran มีไอโอดีนในโครงสร้าง จึงมีผลต่อต่อมไทรอยด์,เกิด Dealkylation ได้ active metabolite คือ Desethylamiodarone
- 12. เป็น drug of choice ของ ventricular arrhythmias มีค่าครึ่งชีวิตสั้นมาก เพียง 15-30 นาที สามารถจับ sodium channel ได้ทั้ง active และ inactive ให้ทาง IV