SAR ของยากลุ่ม Calcium Channel Blocker

Edit Answers
123456789101112131415
Across
  1. 1. Active metabolite ของ diltiazem ถูกแทนที่ด้วยหมู่อะไร ที่ตำแหน่งที่3 ส่งผลให้ฤทธิ์ลดลงเป็น 1/4
  2. 5. Prototype ของยาในกลุ่ม Phenylalkylamines(aryalkylamine)
  3. 8. หมู่แทนที่บน Phenyl ring เป็น Bulking group ที่ตำแหน่ง ortho หรือ meta จะส่งผลต่อวงแหวน2วงที่ตั้งฉากกันที่เรียกว่าอะไร
  4. 9. ยาในกลุ่มดังกล่าวหมู่แทนที่ที่ตำแหน่ง C4 ต้องเป็น
  5. 11. ยาที่มีหมู่แทนที่ทีตำแหน่ง R1 เป็น CH3 ,R2 กับ R3 เป็น CO2CH3 และ X เป็น 2-NO2
  6. 12. ring ในยากลุ่มดังกล่าวหมู่แทนที่ตำแหน่ง C2 ต้องเป็น
  7. 14. Prototype ของยาในกลุ่ม Benzothiazepines
  8. 15. การแทนที่ด้วยหมู่ฟังก์ชันขนาดใหญ่ที่ตำแหน่ง C2 และ C6 มีผลต่อค่าใด
Down
  1. 2. กลุ่มยาใดใน Calcium channel blocker เมื่อใช้ในการรักษาแล้ว อาจเกิดอาการหัวใจห้องล่างเต้นเร็ว (Torsade de pointes )
  2. 3. การเปลี่ยน Dimethoxyphenyl group ไปเป็นอะไร จะมีผลทำให้ตัวยาหมดฤทธิ์ในการเป็น Calcium Channel Blocker แต่จะมีฤทธิ์ SA node Blocker และทำให้เกิด Hyperpolarization
  3. 4. เมื่อ C3 และ C5 เป็น Asymmetrical compound เกิดเป็น chiral carbon ที่C4 ซึ่งมีผลต่อค่าใด
  4. 6. หมู่แทนที่ C4 ที่ส่งผลต่อการรักษา(Therapeutic effect)และเพิ่มการเกิดพิษ(Toxicity)
  5. 7. หากจะเพิ่มความจำเพาะกับ Binding site ให้มากขึ้น ที่ตำแหน่ง C8 หมู่แทนที่ควรเป็นอะไร
  6. 10. การเพิ่มหมู่ฟังก์ชันที่ตำแหน่ง meta อีก 1 หมู่ จะทำให้มีการจับที่บริเวณ Binding site ได้ดีขึ้น
  7. 13. การมีหมู่แทนที่ที่ตำแหน่งC3 และ C5 ดังกล่าว ด้วยหมู่ฟังก์ชันใดผลให้แคลเซียมเข้าสู่เซลล์ได้มากขึ้น